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Lista de obras de Stefan Knapp

10-iodo-11H-indolo[3,2-c]quinoline-6-carboxylic acids are selective inhibitors of DYRK1A.

artículo científico publicado en 2015

19 F NMR isotropic chemical shift for efficient screening of fluorinated fragments which are racemates and/or display multiple conformers

artículo científico publicado en 2017

3,5-dimethylisoxazoles act as acetyl-lysine-mimetic bromodomain ligands

artículo científico publicado en 2011

7,8-Dichloro-1-oxo-β-carbolines as a Versatile Scaffold for the Development of Potent and Selective Kinase Inhibitors with Unusual Binding Modes

artículo científico publicado en 2012

A Chemical Probe for Dark Kinase STK17B Derives Its Potency and High Selectivity through a Unique P-Loop Conformation

artículo científico publicado en 2020

A Highly Selective Chemical Probe for Activin Receptor-like Kinases ALK4 and ALK5

scientific article published on 20 March 2020

A Novel Biphenyl-based Chemotype of Retinoid X Receptor Ligands Enables Subtype and Heterodimer Preferences

artículo científico publicado en 2019

A chemical toolbox for the study of bromodomains and epigenetic signaling

artículo científico publicado en 2019

A comparison of protein kinases inhibitor screening methods using both enzymatic activity and binding affinity determination

artículo científico publicado en 2014

A core of kinase-regulated interactomes defines the neoplastic MDSC lineage

artículo científico publicado en 2015

A public-private partnership to unlock the untargeted kinome

artículo científico publicado en 2013

A series of potent CREBBP bromodomain ligands reveals an induced-fit pocket stabilized by a cation-π interaction

artículo científico publicado en 2014

A small-molecule inhibitor of Haspin alters the kinetochore functions of Aurora B

artículo científico publicado en 2012

A structure-based approach towards identification of inhibitory fragments for eleven-nineteen-leukemia protein (ENL)

artículo científico publicado en 2018

A systematic interaction map of validated kinase inhibitors with Ser/Thr kinases

artículo científico publicado en 2007

A unique inhibitor binding site in ERK1/2 is associated with slow binding kinetics.

artículo científico publicado en 2014

A versatile spectrophotometric protein tyrosine phosphatase assay based on 3-nitrophosphotyrosine containing substrates.

artículo científico publicado en 2013

Accurate calculation of the absolute free energy of binding for drug molecules

artículo científico publicado en 2015

Activation by substoichiometric inhibition

scientific article published on 06 January 2020

Activation segment dimerization: a mechanism for kinase autophosphorylation of non-consensus sites

artículo científico publicado en 2008

Activation segment exchange: a common mechanism of kinase autophosphorylation?

artículo científico publicado en 2007

An Unusual Binding Model of the Methyl 9-Anilinothiazolo[5,4-f] quinazoline-2-carbimidates (EHT 1610 and EHT 5372) Confers High Selectivity for Dual-Specificity Tyrosine Phosphorylation-Regulated Kinases

artículo científico publicado en 2016

Analysis of conditions affecting auto-phosphorylation of human kinases during expression in bacteria

artículo científico publicado en 2011

Analysis of the flanking regions from different haemolysin determinants of Escherichia coli

artículo científico publicado en 1985

Assessing cellular efficacy of bromodomain inhibitors using fluorescence recovery after photobleaching

artículo científico publicado en 2014

Atad2 is a generalist facilitator of chromatin dynamics in embryonic stem cells

artículo científico publicado en 2016

BET inhibition as a new strategy for the treatment of gastric cancer

artículo científico publicado en 2016

BRD4 localization to lineage-specific enhancers is associated with a distinct transcription factor repertoire.

artículo científico publicado en 2016

BRD4 promotes p63 and GRHL3 expression downstream of FOXO in mammary epithelial cells

artículo científico publicado en 2016

Benzodiazepines and benzotriazepines as protein interaction inhibitors targeting bromodomains of the BET family

artículo científico publicado en 2012

Benzoselenadiazole-based responsive long-lifetime photoluminescent probes for protein kinases.

artículo científico publicado en 2014

Binding Kinetics Survey of the Drugged Kinome

artículo científico publicado en 2018

Biochemical characterization of TASSELSEED 2, an essential plant short-chain dehydrogenase/reductase with broad spectrum activities

artículo científico publicado en 2007

Bisubstrate inhibitor approach for targeting mitotic kinase Haspin.

artículo científico publicado en 2015

Bromo-deaza-SAH: a potent and selective DOT1L inhibitor

artículo científico publicado en 2013

Bromodomain protein BRD4 is required for estrogen receptor-dependent enhancer activation and gene transcription

artículo científico publicado en 2014

Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) regulates RNA polymerase II serine 2 phosphorylation in human CD4+ T cells

artículo científico publicado en 2012

Bromodomain-peptide displacement assays for interactome mapping and inhibitor discovery

artículo científico publicado en 2011

Bromodomains as therapeutic targets

artículo científico publicado en 2011

CBP/p300 Bromodomains Regulate Amyloid-like Protein Aggregation upon Aberrant Lysine Acetylation

artículo científico publicado en 2017

CBP30, a selective CBP/p300 bromodomain inhibitor, suppresses human Th17 responses

artículo científico publicado en 2015

Cancer Genomics and Biology 2015 – Meeting Report.

artículo científico publicado en 2016

Cardiac myosin light chain is phosphorylated by Ca2+/calmodulin-dependent and -independent kinase activities

artículo científico publicado en 2016

Citrullination-acetylation interplay guides E2F-1 activity during the inflammatory response

artículo científico publicado en 2016

Co-crystal structures of the protein kinase haspin with bisubstrate inhibitors

artículo científico publicado en 2016

Comprehensive characterization of the Published Kinase Inhibitor Set

artículo científico publicado en 2016

Conservation of structure, function and inhibitor binding in UNC-51-like kinase 1 and 2 (ULK1/2)

scientific article published on 12 March 2019

Construction of human activity-based phosphorylation networks.

artículo científico publicado en 2013

Copper is required for oncogenic BRAF signalling and tumorigenesis

artículo científico publicado en 2014

Coupling PAF Signaling to Dynein Regulation

Critical residues for structure and catalysis in short-chain dehydrogenases/reductases

artículo científico publicado en 2002

Crystal Structure and Inhibitor Identifications Reveal Targeting Opportunity for the Atypical MAPK Kinase ERK3

scientific article published on 26 October 2020

Crystal Structure of Human Aurora B in Complex with INCENP and VX-680

artículo científico publicado en 2012

Crystal Structure of Sphingosine Kinase 1 with PF-543

artículo científico publicado en 2014

Crystal Structures of ABL-Related Gene (ABL2) in Complex with Imatinib, Tozasertib (VX-680), and a Type I Inhibitor of the Triazole Carbothioamide Class

artículo científico publicado en 2011

Crystal Structures of the p21-Activated Kinases PAK4, PAK5, and PAK6 Reveal Catalytic Domain Plasticity of Active Group II PAKs

artículo científico publicado en 2007

Crystal structure of human protein tyrosine phosphatase 14 (PTPN14) at 1.65-A resolution

artículo científico publicado en 2006

Crystal structure of the PIM2 kinase in complex with an organoruthenium inhibitor

artículo científico publicado en 2009

Crystal structure of the SOCS2-elongin C-elongin B complex defines a prototypical SOCS box ubiquitin ligase

artículo científico publicado en 2006

Crystal structure of the tetrameric Mad1-Mad2 core complex: implications of a 'safety belt' binding mechanism for the spindle checkpoint

artículo científico publicado en 2002

Crystal structure of the tyrosine kinase domain of the hepatocyte growth factor receptor c-Met and its complex with the microbial alkaloid K-252a

artículo científico publicado en 2003

Crystal structures and inhibitor identification for PTPN5, PTPRR and PTPN7: a family of human MAPK-specific protein tyrosine phosphatases

artículo científico publicado en 2006

DNA damage in oocytes induces a switch of the quality control factor TAp63α from dimer to tetramer

artículo científico publicado en 2011

Decoding the Papain Inhibitor from Streptomyces mobaraensis as Being Hydroxylated Chymostatin Derivatives: Purification, Structure Analysis, and Putative Biosynthetic Pathway

artículo científico publicado en 2020

Defined PEG smears as an alternative approach to enhance the search for crystallization conditions and crystal-quality improvement in reduced screens

artículo científico publicado en 2015

Design of a Chemical Probe for the Bromodomain and Plant Homeodomain Finger-Containing (BRPF) Family of Proteins.

artículo científico

Design, Synthesis, and Characterization of an Orally Active Dual-Specific ULK1/2 Autophagy Inhibitor that Synergizes with the PARP Inhibitor Olaparib for the Treatment of Triple-Negative Breast Cancer

artículo científico publicado en 2020

Design, Synthesis, and Evaluation of WD-Repeat-Containing Protein 5 (WDR5) Degraders

Designing Dual Inhibitors of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) and Bromodomain-4 (BRD4) by Tuning Kinase Selectivity

scientific article published on 21 February 2019

Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors

artículo científico publicado en 2016

Development of a chemical probe against NUDT15

artículo científico publicado en 2020

Development, Optimization, and Structure-Activity Relationships of Covalent-Reversible JAK3 Inhibitors Based on a Tricyclic Imidazo[5,4- d]pyrrolo[2,3- b]pyridine Scaffold

scientific article published on 13 June 2018

Differential Recognition Preferences of the Three Src Homology 3 (SH3) Domains from the Adaptor CD2-associated Protein (CD2AP) and Direct Association with Ras and Rab Interactor 3 (RIN3).

artículo científico publicado en 2015

Discovery and Characterization of GSK2801, a Selective Chemical Probe for the Bromodomains BAZ2A and BAZ2B.

artículo científico

Discovery and Optimization of a Selective Ligand for the Switch/Sucrose Nonfermenting-Related Bromodomains of Polybromo Protein-1 by the Use of Virtual Screening and Hydration Analysis

artículo científico publicado en 2016

Discovery and optimization of small-molecule ligands for the CBP/p300 bromodomains

artículo científico publicado en 2014

Discovery of New Bromodomain Scaffolds by Biosensor Fragment Screening

artículo científico publicado en 2016

Discovery of Novel Small-Molecule Inhibitors of BRD4 Using Structure-Based Virtual Screening

artículo científico publicado en 2013

Discovery of a Chemical Tool Inhibitor Targeting the Bromodomains of TRIM24 and BRPF.

artículo científico

Discovery of a Novel Class of Covalent Dual Inhibitors Targeting the Protein Kinases BMX and BTK

artículo científico publicado en 2020

Discovery of a PCAF Bromodomain Chemical Probe

artículo científico

Discovery of a potent and selective inhibitor for human carbonyl reductase 1 from propionate scanning applied to the macrolide zearalenone

artículo científico publicado en 2008

Discovery of a selective allosteric inhibitor targeting macrodomain 2 of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerases 14.

artículo científico publicado en 2017

Discovery of pyrido[3,4-g]quinazoline derivatives as CMGC family protein kinase inhibitors: Design, synthesis, inhibitory potency and X-ray co-crystal structure

artículo científico publicado en 2016

Discovery of the First in Vivo Active Inhibitors of the Soluble Epoxide Hydrolase Phosphatase Domain

scientific article published on 17 September 2019

Discovery of the sEH Inhibitor Epoxykynin as a Potent Kynurenine Pathway Modulator

artículo científico publicado en 2024

Dissection of PIM serine/threonine kinases in FLT3-ITD-induced leukemogenesis reveals PIM1 as regulator of CXCL12-CXCR4-mediated homing and migration

artículo científico publicado en 2009

Diverse Levels of Sequence Selectivity and Catalytic Efficiency of Protein-Tyrosine Phosphatases

artículo científico publicado en 2014

Doing more than just the structure-structural genomics in kinase drug discovery.

artículo científico publicado en 2008

Druggability analysis and structural classification of bromodomain acetyl-lysine binding sites

artículo científico publicado en 2012

Drugging the “Undruggable” MYCN Oncogenic Transcription Factor: Overcoming Previous Obstacles to Impact Childhood Cancers

artículo científico publicado en 2021

Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology

artículo científico publicado en 2014

Effect of BET Missense Mutations on Bromodomain Function, Inhibitor Binding and Stability

artículo científico publicado en 2016

Effect of single amino acid substitution observed in cancer on Pim-1 kinase thermodynamic stability and structure

artículo científico publicado en 2013

Emerging Target Families: Intractable Targets

artículo científico publicado en 2015

Erratum: Corrigendum: The promise and peril of chemical probes

artículo científico publicado en 2015

Exploration of type II binding mode: A privileged approach for kinase inhibitor focused drug discovery?

artículo científico publicado en 2014

Exploring Selective Inhibition of the First Bromodomain of the Human Bromodomain and Extra-terminal Domain (BET) Proteins

artículo científico publicado en 2016

Extremely Tight Binding of a Ruthenium Complex to Glycogen Synthase Kinase 3

artículo científico publicado en 2008

Family-wide Structural Analysis of Human Numb-Associated Protein Kinases

artículo científico publicado en 2016

Fast Iterative Synthetic Approach toward Identification of Novel Highly Selective p38 MAP Kinase Inhibitors

artículo científico publicado en 2019

Fragment screening of cyclin G-associated kinase by weak affinity chromatography

artículo científico publicado en 2012

Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy

artículo científico publicado en 2015

Girls homozygous for an IL-2-inducible T cell kinase mutation that leads to protein deficiency develop fatal EBV-associated lymphoproliferation

artículo científico publicado en 2009

HD-PTP is a catalytically inactive tyrosine phosphatase due to a conserved divergence in its phosphatase domain

artículo científico publicado en 2009

Halogen-Aromatic π Interactions Modulate Inhibitor Residence Times.

artículo científico publicado en 2018

High-throughput NMR-based screening with competition binding experiments

artículo científico publicado en 2002

High-throughput kinase profiling: a more efficient approach toward the discovery of new kinase inhibitors

artículo científico publicado en 2011

High-throughput structural characterisation of therapeutic protein targets

Highly functionalized terpyridines as competitive inhibitors of AKAP-PKA interactions

artículo científico publicado en 2013

Histone recognition and large-scale structural analysis of the human bromodomain family

artículo científico publicado en 2012

Hot spots in Tcf4 for the interaction with beta-catenin

artículo científico publicado en 2003

How to Separate Kinase Inhibition from Undesired Monoamine Oxidase A Inhibition-The Development of the DYRK1A Inhibitor AnnH75 from the Alkaloid Harmine

artículo científico publicado en 2020

Hyperactive locomotion in a Drosophila model is a functional readout for the synaptic abnormalities underlying fragile X syndrome.

artículo científico publicado en 2017

Identification and Development of 2,3-Dihydropyrrolo[1,2-a]quinazolin-5(1H)-one Inhibitors Targeting Bromodomains within the Switch/Sucrose Nonfermenting Complex

artículo científico publicado en 2016

Identification and characterization of a small-molecule inhibitor of death-associated protein kinase 1.

artículo científico publicado en 2014

Identification and structure-function analysis of subfamily selective G protein-coupled receptor kinase inhibitors

artículo científico publicado en 2014

Identification of CLK1 Inhibitors by a Fragment-linking Based Virtual Screening

artículo científico publicado en 2016

Identification of a Chemical Probe for Bromo and Extra C-Terminal Bromodomain Inhibition through Optimization of a Fragment-Derived Hit

artículo científico publicado en 2012

Identification of a Chemical Probe for Family VIII Bromodomains through Optimization of a Fragment Hit

artículo científico publicado en 2016

Identification of a Major Determinant for Serine-Threonine Kinase Phosphoacceptor Specificity

artículo científico publicado en 2014

Inhibition of BET bromodomain targets genetically diverse glioblastoma

artículo científico publicado en 2013

Inhibition of protein-protein interactions: The discovery of druglike β-catenin inhibitors by combining virtual and biophysical screening

scholarly article by Jean-Yves Trosset published in March 2006

Inhibitor affinity chromatography: profiling the specific reactivity of the proteome with immobilized molecules.

artículo científico publicado en 2003

Insights for the development of specific kinase inhibitors by targeted structural genomics

artículo científico publicado en 2007

Insights into protein kinase regulation and inhibition by large scale structural comparison

artículo científico publicado en 2009

Kinase Domain Insertions Define Distinct Roles of CLK Kinases in SR Protein Phosphorylation

artículo científico publicado en 2009

Kinase inhibitor selectivity profiling using differential scanning fluorimetry

artículo científico publicado en 2012

LP99: Discovery and Synthesis of the First Selective BRD7/9 Bromodomain Inhibitor

artículo científico publicado en 2015

LP99: Discovery and Synthesis of the First Selective BRD7/9 Bromodomain Inhibitor

artículo científico publicado en 2015

Large-scale structural analysis of the classical human protein tyrosine phosphatome

artículo científico publicado en 2009

Leucettines, a class of potent inhibitors of cdc2-like kinases and dual specificity, tyrosine phosphorylation regulated kinases derived from the marine sponge leucettamine B: modulation of alternative pre-RNA splicing.

artículo científico publicado en 2011

Linear Motif Atlas for Phosphorylation-Dependent Signaling

artículo científico publicado en 2008

MAPK-specific tyrosine phosphatases: new targets for drug discovery?

artículo científico publicado en 2006

Maintenance of muscle myosin levels in adult C. elegans requires both the double bromodomain protein BET-1 and sumoylation

artículo científico publicado en 2013

Mapping the chemical chromatin reactivation landscape identifies BRD4-TAF1 cross-talk

artículo científico publicado en 2016

Mechanism and consequence of the autoactivation of p38α mitogen-activated protein kinase promoted by TAB1

artículo científico publicado en 2013

Mechanism of TAp73 inhibition by ΔNp63 and structural basis of p63/p73 hetero-tetramerization

artículo científico publicado en 2016

Modulation of the Chromatin Phosphoproteome by the Haspin Protein Kinase

artículo científico publicado en 2014

Molecular basis of histone tail recognition by human TIP5 PHD finger and bromodomain of the chromatin remodeling complex NoRC.

artículo científico publicado en 2014

Multiple copies of hemolysin genes and associated sequences in the chromosomes of uropathogenic Escherichia coli strains ⬇️

artículo científico publicado el 1 de septiembre de 1984

NMR-Based screening with competition water-ligand observed via gradient spectroscopy experiments: detection of high-affinity ligands

artículo científico publicado en 2002

Nanog requires BRD4 to maintain murine embryonic stem cell pluripotency and is suppressed by bromodomain inhibitor JQ1 together with Lefty1

artículo científico publicado en 2014

New potent dual inhibitors of CK2 and Pim kinases: discovery and structural insights

artículo científico publicado en 2010

Novel Inverse Binding Mode of Indirubin Derivatives Yields Improved Selectivity for DYRK Kinases

artículo científico publicado en 2012

Novel approaches for targeting kinases: allosteric inhibition, allosteric activation and pseudokinases

artículo científico publicado en 2014

Optimization of 3,5-Dimethylisoxazole Derivatives as Potent Bromodomain Ligands

artículo científico publicado en 2013

Out of the box binding determines specificity of SH2 domain interaction

artículo científico publicado en 2009

Overcoming ABCG2-mediated drug resistance with imidazo-[1,2-b]-pyridazine-based Pim1 kinase inhibitors

artículo científico publicado en 2015

PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains

artículo científico publicado en 2013

PIM serine/threonine kinases in the pathogenesis and therapy of hematologic malignancies and solid cancers

artículo científico publicado en 2010

PROTAC-mediated degradation reveals a non-catalytic function of AURORA-A kinase

artículo científico publicado en 2020

Pan-SMARCA/PB1 Bromodomain Inhibitors and Their Role in Regulating Adipogenesis

artículo científico publicado en 2020

Perspective on computational and structural aspects of kinase discovery from IPK2014

artículo científico publicado en 2015

Pharmacological inhibition of LIM kinase stabilizes microtubules and inhibits neoplastic growth

artículo científico publicado en 2012

Photosensitization enables Pauson-Khand–type reactions with nitrenes

artículo científico publicado en 2024

Pim Kinase Inhibitors Evaluated with a Single-Molecule Engineered Nanopore Sensor.

artículo científico publicado en 2015

Predictions of Ligand Selectivity from Absolute Binding Free Energy Calculations

artículo científico publicado en 2017

Probing the epigenome

artículo científico publicado en 2015

Progress in the development and application of small molecule inhibitors of bromodomain-acetyl-lysine interactions

artículo científico publicado en 2012

Promiscuous targeting of bromodomains by bromosporine identifies BET proteins as master regulators of primary transcription response in leukemia.

artículo científico publicado en 2016

Propionate analogues of zearalenone bind to Hsp90.

artículo científico publicado en 2009

Protein production and purification

artículo científico publicado en 2008

Protein stabilisation by compatible solutes: effect of mannosylglycerate on unfolding thermodynamics and activity of ribonuclease A.

artículo científico publicado en 2003

Protein-Protein Interaction Inhibition (2P2I)-Oriented Chemical Library Accelerates Hit Discovery

artículo científico publicado en 2016

Protein–protein interaction site mapping using NMR-detected mutational scanning

article

Quality control in oocytes by p63 is based on a spring-loaded activation mechanism on the molecular and cellular level.

artículo científico publicado en 2016

RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain

artículo científico publicado en 2013

Rapid determination of multiple linear kinase substrate motifs by mass spectrometry

artículo científico publicado en 2012

Recently targeted kinases and their inhibitors-the path to clinical trials

artículo científico publicado en 2014

Regulation of the wild-type and Y1235D mutant Met kinase activation

artículo científico publicado en 2005

Restoring p53 Function in Human Melanoma Cells by Inhibiting MDM2 and Cyclin B1/CDK1-Phosphorylated Nuclear iASPP.

artículo científico publicado en 2016

Restoring p53 function in human melanoma cells by inhibiting MDM2 and cyclin B1/CDK1-phosphorylated nuclear iASPP

artículo científico publicado en 2013

Ruthenium half-sandwich complexes bound to protein kinase Pim-1

artículo científico publicado en 2006

SGC-GAK-1: A Chemical Probe for Cyclin G Associated Kinase (GAK)

scientific article published on 26 February 2019

SH2 domains: modulators of nonreceptor tyrosine kinase activity

artículo científico publicado en 2009

Salt-Inducible Kinase 2 Couples Ovarian Cancer Cell Metabolism with Survival at the Adipocyte-Rich Metastatic Niche

scientific journal article

Selective Inhibitors of Cyclin G Associated Kinase (GAK) as Anti-Hepatitis C Agents

artículo científico publicado en 2015

Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket

artículo científico publicado en 2016

Selective bisubstrate inhibitors with sub-nanomolar affinity for protein kinase Pim-1.

artículo científico publicado en 2013

Selective inhibition of BET bromodomains

artículo científico publicado en 2010

Selective targeting of Bromodomains of the Bromodomain-PHD Fingers family impairs osteoclast differentiation

artículo científico

Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance.

artículo científico publicado en 2015

Selectivity, cocrystal structures, and neuroprotective properties of leucettines, a family of protein kinase inhibitors derived from the marine sponge alkaloid leucettamine B

artículo científico publicado en 2012

Similar Biological Activities of Two Isostructural Ruthenium and Osmium Complexes

artículo científico publicado en 2008

Single-Molecule Protein Phosphorylation and Dephosphorylation by Nanopore Enzymology

artículo científico publicado en 2019

Small-Molecule Inhibitors of the c-Fes Protein-Tyrosine Kinase

artículo científico publicado en 2012

Small-molecule inhibition of BRDT for male contraception

artículo científico publicado en 2012

Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function

artículo científico publicado en 2010

Small-molecule modulators for epigenetics targets

artículo científico publicado en 2013

Specific CLK Inhibitors from a Novel Chemotype for Regulation of Alternative Splicing

artículo científico publicado en 2011

Specificity profiling of Pak kinases allows identification of novel phosphorylation sites

artículo científico publicado en 2007

Spontaneous deletions and flanking regions of the chromosomally inherited hemolysin determinant of an Escherichia coli O6 strain ⬇️

artículo científico publicado el 1 de junio de 1983

Stereospecific targeting of MTH1 by (S)-crizotinib as an anticancer strategy

artículo científico publicado en 2014

Stimulation of Hepatic Apolipoprotein A-I Production by Novel Thieno-Triazolodiazepines: Roles of the Classical Benzodiazepine Receptor, PAF Receptor, and Bromodomain Binding

artículo científico publicado en 2013

Stochastic detection of Pim protein kinases reveals electrostatically enhanced association of a peptide substrate

artículo científico publicado en 2013

Structural Basis for Cul3 Protein Assembly with the BTB-Kelch Family of E3 Ubiquitin Ligases

artículo científico publicado en 2013

Structural Basis for c-KIT Inhibition by the Suppressor of Cytokine Signaling 6 (SOCS6) Ubiquitin Ligase

artículo científico publicado en 2011

Structural Comparison of Human Mammalian Ste20-Like Kinases

artículo científico publicado en 2010

Structural Determinants of G-protein   Subunit Selectivity by Regulator of G-protein Signaling 2 (RGS2)

artículo científico publicado en 2009

Structural Insights into Interaction Mechanisms of Alternative Piperazine-urea YEATS Domain Binders in MLLT1

scientific article published on 25 November 2019

Structural Insights into Pseudokinase Domains of Receptor Tyrosine Kinases

artículo científico publicado en 2020

Structural analysis identifies imidazo[1,2-b]pyridazines as PIM kinase inhibitors with in vitro antileukemic activity

artículo científico publicado en 2007

Structural and Functional Characterization of the Human Protein Kinase ASK1

artículo científico publicado en 2007

Structural basis for Cul3 protein assembly with the BTB-Kelch family of E3 ubiquitin ligases

artículo científico publicado en 2013

Structural basis of inhibitor specificity of the human protooncogene proviral insertion site in moloney murine leukemia virus (PIM-1) kinase

artículo científico publicado en 2005

Structural coupling of SH2-kinase domains links Fes and Abl substrate recognition and kinase activation

artículo científico publicado en 2008

Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones

artículo científico publicado en 2013

Structural genomics of histone tail recognition

artículo científico publicado en 2010

Structural insights into the activation of MST3 by MO25

artículo científico publicado en 2013

Structural stability of human protein tyrosine phosphatase ρ catalytic domain: effect of point mutations

artículo científico publicado en 2012

Structurally Sophisticated Octahedral Metal Complexes as Highly Selective Protein Kinase Inhibitors

artículo científico publicado en 2011

Structure and functional characterization of the atypical human kinase haspin

artículo científico publicado en 2009

Structure and regulation of the human Nek2 centrosomal kinase

artículo científico publicado en 2007

Structure and substrate specificity of the Pim-1 kinase

artículo científico publicado en 2005

Structure enabled design of BAZ2-ICR, a chemical probe targeting the bromodomains of BAZ2A and BAZ2B.

artículo científico publicado en 2015

Structure of cyclin G-associated kinase (GAK) trapped in different conformations using nanobodies

artículo científico publicado en 2014

Structure of dystrophia myotonica protein kinase

artículo científico publicado en 2009

Structure of the CaMKIIdelta/calmodulin complex reveals the molecular mechanism of CaMKII kinase activation

artículo científico publicado en 2010

Structure of the Human Protein Kinase ZAK in Complex with Vemurafenib

artículo científico publicado en 2016

Structure of the Pseudokinase VRK3 Reveals a Degraded Catalytic Site, a Highly Conserved Kinase Fold, and a Putative Regulatory Binding Site

artículo científico publicado en 2009

Structure of the SOCS4-ElonginB/C Complex Reveals a Distinct SOCS Box Interface and the Molecular Basis for SOCS-Dependent EGFR Degradation

artículo científico publicado en 2007

Structure of the bone morphogenetic protein receptor ALK2 and implications for fibrodysplasia ossificans progressiva

artículo científico publicado en 2012

Structure of the human protein kinase MPSK1 reveals an atypical activation loop architecture

artículo científico publicado en 2008

Structure, function, and regulation of the plasmid-encoded hemolysin determinant of Escherichia coli

scientific article published on 01 January 1985

Structure-Based Design of an in Vivo Active Selective BRD9 Inhibitor

artículo científico publicado en 2016

Structure-Based Identification of Inhibitory Fragments Targeting the p300/CBP-Associated Factor Bromodomain

artículo científico publicado en 2016

Structures of Down Syndrome Kinases, DYRKs, Reveal Mechanisms of Kinase Activation and Substrate Recognition

artículo científico publicado en 2013

Structures of the human eIF4E homologous protein, h4EHP, in its m7GTP-bound and unliganded forms

artículo científico publicado en 2007

Synthesis and structure-activity relationships of 3,5-disubstituted-pyrrolo[2,3- b]pyridines as inhibitors of adaptor associated kinase 1 (AAK1) with antiviral activity

artículo científico publicado en 2019

Synthesis, kinase inhibitory potencies, and in vitro antiproliferative evaluation of new Pim kinase inhibitors

artículo científico publicado en 2009

Targeting Low-Druggability Bromodomains: Fragment Based Screening and Inhibitor Design against the BAZ2B Bromodomain

artículo científico publicado en 2013

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation

artículo científico publicado en 2014

Targeting group II PAKs in cancer and metastasis

artículo científico publicado en 2009

Targeting kinases for the treatment of inflammatory diseases

artículo científico publicado en 2010

Targeting the Protein Kinases Cysteinome.

artículo científico publicado en 2017

Testis specific gene expression drives disease progression and Rituximab resistance in lymphoma

artículo científico publicado en 2013

The (un)targeted cancer kinome

artículo científico publicado en 2010

The BET inhibitor JQ1 selectively impairs tumour response to hypoxia and downregulates CA9 and angiogenesis in triple negative breast cancer

artículo científico publicado en 2016

The Global Cancer Genomics Consortium's Second Annual Symposium: Genomics Medicine in Cancer Research

artículo científico publicado en 2013

The Intersection of Structural and Chemical Biology - An Essential Synergy

artículo científico publicado en 2016

The Long Acidic Tail of High Mobility Group Box 1 (HMGB1) Protein Forms an Extended and Flexible Structure That Interacts with Specific Residues within and between the HMG Boxes†

artículo científico publicado en 2004

The MAPK Pathway Regulates Intrinsic Resistance to BET Inhibitors in Colorectal Cancer

artículo científico publicado en 2016

The Structure of the Full-Length Tetrameric PKA Regulatory RII Complex Reveals the Mechanism of Allosteric PKA Activation

artículo científico publicado en 2012

The bromodomain interaction module ⬇️

artículo científico publicado el 3 de mayo de 2012

The crystal structure of human receptor protein tyrosine phosphatase kappa phosphatase domain 1

artículo científico publicado en 2006

The crystal structure of the RhoA-AKAP-Lbc DH-PH domain complex

scientific journal article

The design and synthesis of 5- and 6-isoxazolylbenzimidazoles as selective inhibitors of the BET bromodomains

artículo científico publicado en 2013

The global cancer genomics consortium's symposium: new era of molecular medicine and epigenetic cancer medicine - cross section of genomics and epigenetics

artículo científico publicado en 2015

The global cancer genomics consortium's third annual symposium: from oncogenomics to cancer care

artículo científico publicado en 2014

The ins and outs of selective kinase inhibitor development

artículo científico publicado en 2015

The molecular mechanism of nitrogen-containing bisphosphonates as antiosteoporosis drugs

artículo científico publicado en 2006

The p53 cofactor Strap exhibits an unexpected TPR motif and oligonucleotide-binding (OB)-fold structure

artículo científico publicado en 2012

The promise and peril of chemical probes

artículo científico publicado en 2015

The scientific impact of the Structural Genomics Consortium: a protein family and ligand-centered approach to medically-relevant human proteins

artículo científico publicado en 2007

The structural basis of PI3K cancer mutations: from mechanism to therapy

artículo científico publicado en 2014

The structure of P-TEFb (CDK9/cyclin T1), its complex with flavopiridol and regulation by phosphorylation

artículo científico publicado en 2008

Thermal unfolding of the archaeal DNA and RNA binding protein Ssh10.

artículo científico publicado en 2008

Thermodynamic properties of leukotriene A4 hydrolase inhibitors

artículo científico publicado en 2016

Topical antiangiogenic SRPK1 inhibitors reduce choroidal neovascularization in rodent models of exudative AMD

artículo científico publicado en 2013

Type II Inhibitors Targeting CDK2

artículo científico publicado en 2015

UnPAKing the class differences among p21-activated kinases

artículo científico publicado en 2008

X-ray Crystal Structure of ERK5 (MAPK7) in Complex with a Specific Inhibitor

artículo científico publicado en 2013

[1,2,4]triazolo[4,3-a]phthalazines: inhibitors of diverse bromodomains

artículo científico publicado en 2013

[b]-Annulated Halogen-Substituted Indoles as Potential DYRK1A Inhibitors

scientific article published on 13 November 2019

p63 uses a switch-like mechanism to set the threshold for induction of apoptosis

artículo científico publicado en 2020

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