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4-Aminoindazolyl-dihydrofuro[3,4-d]pyrimidines as non-covalent inhibitors of mutant epidermal growth factor receptor tyrosine kinase

artículo científico publicado en 2016

A probabilistic method to report predictions from a human liver microsomes stability QSAR model: a practical tool for drug discovery

artículo científico publicado en 2015

Brain Distribution and Efficacy of the Brain Penetrant PI3K Inhibitor GDC-0084 in Orthotopic Mouse Models of Human Glioblastoma

artículo científico publicado en 2016

CNS Anticancer Drug Discovery and Development Conference White Paper.

artículo científico publicado en 2015

CNS Anticancer Drug Discovery and Development: 2016 conference insights

artículo científico publicado en 2017

Challenges of developing small molecule kinase inhibitors for brain tumors and the need for emphasis on free drug levels.

artículo científico publicado en 2017

Characterization of Anti-Neovascularization Activity and Ocular Pharmacokinetics of PI3K/mTOR Inhibitor GNE-947

artículo científico publicado en 2020

Cis-amide isosteric replacement in thienobenzoxepin inhibitors of PI3-kinase

artículo científico publicado en 2013

Correction to Noncovalent Mutant Selective Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors: A Lead Optimization Case Study

artículo científico publicado en 2016

DEGAS: Sharing and Tracking Target Compound Ideas with External Collaborators ⬇️

artículo científico publicado el 28 de noviembre de 2011

Design of a brain-penetrant CDK4/6 inhibitor for glioblastoma

artículo científico publicado en 2019

Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and ro

artículo científico publicado en 2013

Discovery of Clinical Development Candidate GDC-0084, a Brain Penetrant Inhibitor of PI3K and mTOR.

artículo científico publicado en 2016

Discovery of Highly Potent, Selective, and Brain-Penetrable Leucine-Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) Small Molecule Inhibitors ⬇️

artículo científico publicado el 15 de octubre de 2012

Discovery of a Noncovalent, Mutant-Selective Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor

artículo científico publicado en 2016

Discovery of a Potent, Selective, and Orally Available Class I Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K)/Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitor (GDC-0980) for the Treatment of Cancer ⬇️

artículo científico publicado el 7 de octubre de 2011

Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors

artículo científico publicado en 2014

Discovery of selective and noncovalent diaminopyrimidine-based inhibitors of epidermal growth factor receptor containing the T790M resistance mutation

artículo científico publicado en 2014

Discovery of thiazolobenzoxepin PI3-kinase inhibitors that spare the PI3-kinase β isoform

artículo científico publicado en 2013

Hematopoietic Progenitor Kinase-1 Structure in a Domain-Swapped Dimer

artículo científico publicado en 2018

Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor

artículo científico publicado en 2010

Ladder polyether synthesis via epoxide-opening cascades directed by a disappearing trimethylsilyl group

artículo científico publicado en 2010

Ladder polyether synthesis via epoxide-opening cascades using a disappearing directing group

artículo científico publicado en 2006

Noncovalent Mutant Selective Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors: A Lead Optimization Case Study

artículo científico publicado en 2015

Noncovalent wild-type-sparing inhibitors of EGFR T790M

artículo científico publicado en 2012

Prevalence of acid-reducing agents (ARA) in cancer populations and ARA drug-drug interaction potential for molecular targeted agents in clinical development

artículo científico publicado en 2013

Pyridones as Highly Selective, Noncovalent Inhibitors of T790M Double Mutants of EGFR.

artículo científico publicado en 2015

Rational Design of Phosphoinositide 3-Kinase α Inhibitors That Exhibit Selectivity over the Phosphoinositide 3-Kinase β Isoform ⬇️

artículo científico publicado el 21 de octubre de 2011

SiMe3-based homologation-epoxidation-cyclization strategy for ladder THP synthesis

artículo científico publicado en 2003

Small Molecule Kinase Inhibitors for the Treatment of Brain Cancer

artículo científico publicado en 2016

Structure-based design of thienobenzoxepin inhibitors of PI3-kinase ⬇️

artículo científico publicado el 13 de mayo de 2011

Structure-based optimization of pyrazolo-pyrimidine and -pyridine inhibitors of PI3-kinase ⬇️

artículo científico publicado el 19 de agosto de 2010

Targeting the PI3K Pathway in the Brain—Efficacy of a PI3K Inhibitor Optimized to Cross the Blood–Brain Barrier ⬇️

artículo científico publicado el 19 de septiembre de 2012

The Design and Identification of Brain Penetrant Inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinase α ⬇️

artículo científico publicado el 11 de septiembre de 2012

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